GPCR，中文名稱“G蛋白偶聯受體”，是人體中最大的膜蛋白家族，是人體內最大的成藥家族蛋白，涉及的疾病主要包括神經系統疾病、心血管疾病、癌癥、炎癥等。
GPCR受體參與許多生理和病理學調節，它們感知外部刺激并將細胞外信息傳遞到細胞中，并最終導致隨后的細胞反應，在維持人體功能中起重要作用。這些調節過程是通過配體，GPCR，效應子蛋白和下游信號通路之間的協調來實現的。與配體結合后，GPCR會顯示構象變化，從而導致特定效應蛋白的募集和激活，并觸發下游信號通路的調節。
GPCR抗體相對于小分子具有獨特的優勢，抗體在體內的清除率更低，作用時間更長，相應的給藥頻率更低；抗體的選擇性明顯優于小分子；再者由于血腦屏障的阻隔，抗體藥物無法進入中樞神經，因此對于在外周和中樞神經系統均有表達的GPCR，若只需針對外周的部分設計藥物，則可以開發治療性抗體，使藥物主要分布在外周區域，降低對中樞神經系統的毒副作用。
但是，由于GPCR蛋白在細胞表面的低表達率，有限的胞外露出部分和復雜的折疊構象，以及純化相對困難，傳統方法開發GPCR靶向的大分子生物藥物一直比較困難。
GPCR，中文名稱“G蛋白偶聯受體”，是人體中最大的膜蛋白家族，是人體內最大的成藥家族蛋白，涉及的疾病主要包括神經系統疾病、心血管疾病、癌癥、炎癥等。
GPCR受體參與許多生理和病理學調節，它們感知外部刺激并將細胞外信息傳遞到細胞中，并最終導致隨后的細胞反應，在維持人體功能中起重要作用。這些調節過程是通過配體，GPCR，效應子蛋白和下游信號通路之間的協調來實現的。與配體結合后，GPCR會顯示構象變化，從而導致特定效應蛋白的募集和激活，并觸發下游信號通路的調節。
GPCR抗體相對于小分子具有獨特的優勢，抗體在體內的清除率更低，作用時間更長，相應的給藥頻率更低；抗體的選擇性明顯優于小分子；再者由于血腦屏障的阻隔，抗體藥物無法進入中樞神經，因此對于在外周和中樞神經系統均有表達的GPCR，若只需針對外周的部分設計藥物，則可以開發治療性抗體，使藥物主要分布在外周區域，降低對中樞神經系統的毒副作用。
但是，由于GPCR蛋白在細胞表面的低表達率，有限的胞外露出部分和復雜的折疊構象，以及純化相對困難，傳統方法開發GPCR靶向的大分子生物藥物一直比較困難。
