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Kinase
背景介紹

激酶(Kinase)在生物化學里是一類從高能供體分子轉移磷酸基團到特定靶分子的酶,最大的激酶族群是蛋白激酶。激酶在細胞的信號傳導及其復雜的生命活動中起到了廣泛的作用。不同的激酶作用于不同的小分子物質,或者為了發出信號,或者使它們為代謝中各種生化反應做好準備。

激酶是抗腫瘤藥物研發中最重要的一類靶標,如針對非小細胞肺癌的關鍵靶標ALK/ROS1、針對多種惡性血液腫瘤的重要靶標JAK2、針對血液系統腫瘤和淋巴瘤的熱門靶標CDK9。目前,靶向ALK/ROS1、JAK2CDK9的新藥研發取得了重大突破,一批激酶小分子抑制劑被用于臨床治療或進入臨床研究。然而,隨著激酶抑制劑的廣泛使用,獲得性耐藥以及毒副作用等臨床應用問題也陸續出現。KINASE-2.png

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Kinase
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激酶(Kinase)在生物化學里是一類從高能供體分子轉移磷酸基團到特定靶分子的酶,最大的激酶族群是蛋白激酶。激酶在細胞的信號傳導及其復雜的生命活動中起到了廣泛的作用。不同的激酶作用于不同的小分子物質,或者為了發出信號,或者使它們為代謝中各種生化反應做好準備。

激酶是抗腫瘤藥物研發中最重要的一類靶標,如針對非小細胞肺癌的關鍵靶標ALK/ROS1、針對多種惡性血液腫瘤的重要靶標JAK2、針對血液系統腫瘤和淋巴瘤的熱門靶標CDK9。目前,靶向ALK/ROS1、JAK2CDK9的新藥研發取得了重大突破,一批激酶小分子抑制劑被用于臨床治療或進入臨床研究。然而,隨著激酶抑制劑的廣泛使用,獲得性耐藥以及毒副作用等臨床應用問題也陸續出現。KINASE-2.png

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