IL-21是一種四螺旋束的細胞因子， IL-21受體（IL-21 receptor，IL-21R）是一個由獨有的亞單位和r鏈組成的異二聚體，在淋巴細胞和造血細胞表面廣泛表達，與IL-2家族的其他成員（IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-13和IL-15）共用r鏈。IL-21R亞單位為配體識別結合部位，r鏈為信號轉導單位。IL-21的信號轉導主要通過蛋白酪氨酸激酶JAK/信號轉導子和轉錄激動子(signal transductors and activator of transcription, STAT)途徑進行。IL-21與其受體結合后， 活化JAK家族成員(JAK1和JAK3)，隨后磷酸化STAT1、STAT3、STAT4和STAT5，最后進入細胞核內調節相應基因的表達。此外，IL-21也能激活絲裂原激活的蛋白激酶( mitogen-activated protein kinase，MAPK) 家族成員。
越來越多的研究表明，IL-21借助它在免疫調控中的機制增強機體的抗腫瘤能力，主要是通過NK細胞的殺傷活性和CTL的效應實現的。IL-21促進CD8 + T細胞和NK細胞的分化和成熟，誘導這些細胞分泌IFN-γ、穿孔素和顆粒酶等多種活性物質，抑制腫瘤細胞的生長，增強抗腫瘤能力。臨床試驗細胞因子治療是腫瘤免疫治療中非常重要的一部分，目前，IL-21已在轉移性黑素瘤和腎細胞癌患者中進行了I和Ⅱ期臨床試驗。I期臨床研究結果表明，人IL-21的最大耐受劑量是30 ug/kg，用藥后可引起多種細胞和免疫反應途徑活化。
